Микозорал

Микозорал (Mycosoral)

Кетоконазол (Ketoconazolum)

противогрибковое средство

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается наличие "мраморности".

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Мазь от белого до белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом.

(курсив)ШАМПУНЬ

Прозрачная вязкая жидкость от желтого или желто-оранжевого до оранжевого цвета со слабым специфическим запахом.

D01AC08. Кетоконазол; J02AB02. Кетоконазол

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Одна таблетка содержит:

- активное вещество: кетоконазол в пересчете на 100 % вещество - 200 мг;

- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 16 мг, крахмал картофельный 60 мг, повидон 22,6 мг, кремния диоксид коллоидный 12 мг, тальк 6,2 мг, магния стеарат 3,2 мг.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

1 г мази содержит:

- активное вещество - кетоконазола 20 мг;

- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, кармеллоза натрия, касторовое масло, моноглицериды дистиллированные, эмульгирующий воск, нипагин (метилпарагидроксибензоат), дибунол (бутилгидрокситолуол), вода очищенная.

(курсив)ШАМПУНЬ

100 г шампуня содержат:

- активное вещество - кетоконазол в пересчете на 100 % вещество - 2 г;

- вспомогательные вещества: пропиленгликоль 10 г, гипромеллоза 1,2 г, натрия лаурет- сульфат 23 г, натрия дисульфит 0,2 г, макрогола глицерилкокоат 2 г, имидомочевина 0,2 г, краситель солнечный закат желтый 0,04 г, хлористоводородная кислота разведенная 8,3 % до pH 6,0-8,0, вода очищенная до 100 г.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Кетоконазол следует применять лишь при недоступности или непереносимости иной эффективной противогрибковой терапии, если ожидаемая польза превышает возможный риск применения.

Кетоконазол показан для лечения следующих системных грибковых инфекций у пациентов, у которых прочие методы терапии оказались неэффективными или непереносимыми:

- бластомикоз,

- кокцидиоидомикоз,

- гистоплазмоз,

- хромомикоз;

- паракокцидиоидомикоз.

Применять кетоконазол при грибковом менингите не рекомендуется, поскольку кетоконазол мало проникает в спинномозговую жидкость.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Местное лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату грибами: дерматомикоз гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи, отрубевидный лишай, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.

(курсив)ШАМПУНЬ

Лечение и профилактика перхоти, себорейного дерматита и отрубевидного лишая.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Повышенная чувствительность к кетоконазолу или другим компонентам препарата; острые . или хронические заболевания печени; период лактации; детский возраст до 3-х лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Одновременный прием с .терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом; бепридилом, дизопирамидом, галофантрином, левацетилметадолом, домперидоном и сертиндолом; триазоламом и мидазоламом для перорального применения; метаболизируемыми через CYP3A4 ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин);.алкалоидами спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин; метилэргометрин); нисолдипином, эплереноном, иринотеканом, эверолимусом.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Микозорал не следует применять при повышенной чувствительности к кетоконазолу, при нарушении целостности кожных покровов в местах предполагаемого нанесения мази.

(курсив)ШАМПУНЬ

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Печеночная недостаточность, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, недостаточность коры надпочечников и гипофиза, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм; беременность, возраст старше 50 лет (женщины).

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Препарат Микозорал не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный-риск для плода.

Поскольку кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата рекомендуется прекратить.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Учитывая, что кетоконазол практически не всасывается в системный кровоток при наружном применении, возможно его использование при беременности и в период лактации.

Однако, перед применением мази Микозорал в этих случаях следует проконсультироваться с врачом.

(курсив)ШАМПУНЬ

Поскольку при местном применении кетоконазол практически не всасывается, возможно использование шампуня Микозорал при беременности и лактации.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Микозорал следует принимать внутрь, для улучшения всасывания препарата - во время еды.

Взрослые.

По 1 таблетке (200 мг) один раз в день. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, следует увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день.

Дети старше 3-х лет.

с массой тела от 15 до 30 кг - 1/2 таблетки (100 мг) один раз в день;

с массой тела более 30 кг - дозы, указанные для взрослых.

Средняя продолжительность лечения - 6 месяцев.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

При дерматомикозе гладкой кожи (паховой эпидермофитии, эпидермофитии кистей и стоп, кандидозе кожи и отрубевидном лишае) мазь наносят на пораженную и непосредственно прилегающую к ней область 1 раз в сутки.

При себорейном дерматите мазь наносят на пораженную область 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести поражения.

Средняя продолжительность лечения составляет: при дерматомикозе гладкой кожи - 3-4 недели, при паховой эпидермофитии - 2-4 недели, при эпидермофитии стоп - 4-6 недель, при инфекциях, вызванных дрожжеподобными грибами - 2-3 недели, при отрубевидном лишае - 2-3 недели, при себорейном дерматите - 2-4 недели.

Следует продолжать лечение в течение, по крайней мере, нескольких дней после исчезновения симптомов заболевания. Если клиническое улучшение не отмечено после 4 недель лечения, то требуется уточнить диагноз.

(курсив)ШАМПУНЬ

Наружно. Нанести шампунь Микозорал на пораженные участки кожи или волосистой части головы на 3-5 минут, затем промыть водой.

Лечение.

- различные виды перхоти и себорейный дерматит волосистой части головы: 2 раза в неделю в течение 3-4 недель;

- отрубевидный лишай: ежедневно в течение 5 дней, а при отсутствии эффекта продление курса до 7 дней.

Профилактика.

- различные виды перхоти и себорейный дерматит волосистой части головы: еженедельно или 1 раз в две недели

- отрубевидный лишай: ежедневно в течение 3-5 дней (разовый курс) весной перед наступлением лета.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, токсический гепатит (повышение активности "печеночных" трансаминаз или щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, обратимое повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: фотофобия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, очень редко - анафилактический шок, анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо у мужчин, олигоспермйя, импотенция, нарушения менструального цикла.

Прочие: алопеция, гинекомастия (обратимая), временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется менее чем через 24 ч после приема).

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

При местном применении мази Микозорал возможны местные аллергические реакции в виде жжения, крапивницы и кожной сыпи. В редких случаях возникает контактный дерматит.

(курсив)ШАМПУНЬ

Микозорал шампунь обычно хорошо переносится. Редко может отмечаться местное раздражение и зуд. Волосы могут становиться жирными или сухими.

В отдельных случаях, в основном у пациентов с химически поврежденными или седыми волосами, может быть отмечено изменение цвета волос.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острьрс или хронических ее заболеваний,`во время лечения необходимо часто и регулярно контролировать функцию печени у всех пациентов для того, чтобы не пропустить первые признаки гепатбтоксичности. Суммарно получаемая доза кетоконазола (на курс лечения) является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.

У женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, приеме гепатотоксических лекарственных средств," а также, если длительность лечения препаратом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени до начала лечения, через 2 недели лечения и затем ежемесячно, так как у этих категорий пациентов риск токсического действия препарата на печень увеличивается.

Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение препаратом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, упадок сил, повышение температуры тела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).

В случае появления симптомов гепатита или если функциональные печеночные тесты подтверждают заболевание печени, лечение должно быть немедленно прекращено.

Если лечение кожных поражений проводилось глюкокортикостероидами, то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 нед после их отмены.

Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема препарата.

У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания кетоконазол может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание кетоконазола.

При применении в дозе 400 мг и более наблюдается снижение "кортизолового ответа" при стимуляции надпочечников адренокортикотропным гормоном (АКТГ), поэтому в период лечения необходимо контролировать функцию надпочечников у пациентов с надпочечниковой недостаточностью, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (в т.ч. обширные хирургические вмешательства).

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Препарат предназначен только для наружного применения.

Мазь не применяют в офтальмологической практике. Следует избегать попадания мази в глаза.

Во время лечения следует соблюдать общие правила гигиены.

(курсив)ШАМПУНЬ

При использовании шампуня следует избегать попадания его в глаза. При попадании шампуня в глаза следует промыть их водой.

Если для лечения себорейного дерматита длительно применялись местные глюкокортикостероиды, то для предотвращения синдрома отмены рекомендуется продолжить местное применение глюкокортикостероидных препаратов в сочетании с шампунем Микозорал с последующей постепенной отменой глюкокортикостероидов в течение 2-3 недель.

Себорейный дерматит и перхоть часто сопровождаются усиленным выпадением волос. В редких случаях усиленное выпадение волос может отмечаться при применении шампуня Микозорал.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

(курсив)ШАМПУНЬ

Микозорал шампунь не оказывает воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия,` контроль состояния пациента. Не существует специфического антидота:

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Поскольку препарат предназначен только для наружного применения и практически не всасывается в системный кровоток, развитие симптомов передозировки маловероятно. При случайном приеме мази внутрь специальных мер не требуется.

(курсив)ШАМПУНЬ

При использовании шампуня Микозорал развития передозировки не предполагается, так как препарат предназначен только для наружного применения.

При случайном приеме внутрь следует назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Для предотвращения аспирации запрещается вызывать рвоту или использовать промывание желудка.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола. - индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутан, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола.

Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется; ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.

Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов.

Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р 450, особенно из группы CYP3 А.

Нельзя назначать при проведении курса лечения кетоконазолом: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, бепридил, дизопирамид, галофантрин, левометадил, домперидон и сертиндол.

Увеличивается риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа "пируэт"; мидазолам и триазолам (пероральные формы), метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин, алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), нисолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус. Усиливаются эффекты, в том числе побочные, этих препаратов.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием (их дозировка при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена):

пероральные антикоагулянты; ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;

- некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб;

- метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы "медленных" кальциевых каналов дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил;

- некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;

- силденафил, толтеродин;

- некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например, аторвастатин;

- некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флютиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;

- другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, триметрексат, эбастин, ребоксетин, кветиапин, солифенацин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид.

Этанол и другие гепатотоксические лекарственные средства увеличивают риск развития повреждений печеночной паренхимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.

Ослабляет эффект амфотерицина В.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

Повышает риск развития кровотечения "прорыва" при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.

Усиливает токсичность фенитоина.

Антацидные и антихолинергические лекарственные средства, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства, снижающие кислотность.желудочного сока, уменьшают всасывание кетоконазола.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Лекарственное взаимодействие препарата Микозорал при наружном применении не описано.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Кетоконазол - синтетическое производное имидазолдиаксолана, обладающее фунгицидным или микостатическим действием. Активен в отношении дерматофитов: Trichophyton sp., Microsporum sp., Epidermophyton floccosum, грибов рода Candida, а также в отношении стафилококков и стрептококков. Особенно эффективен в отношении Pityrosporum sp.

Механизм действия заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов.

Симптоматическое улучшение наблюдается очень быстро, еще до появления признаков выздоровления.

При длительном местном применении мази кетоконазол в крови не определяется.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Кетоконазол 7 синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityro-sporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов).

Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales.

Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.

Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.

Уменьшает образование андрогенов.

(курсив)ШАМПУНЬ

Кетоконазол, синтетическое производное имидазол-диоксолана, обладающее сильным противогрибковым действием в отношении дерматофитов (Trichophyton sp., Epidermophyton sp., Microsporum sp.), дрожжеподобных грибов (Candida sp., Malassezia furfur (Pityrosporum ovale), диморфных грибов {Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis, Sporotrichum schenckii), а так же в отношении стафилококков и стрептококков.

Шампунь Микозорал быстро уменьшает шелушение и зуд кожи головы, которые обычно ассоциируются с перхотью, себорейным дерматитом и отрубевидным лишаем.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

Абсорбция - высокая (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме (3,5 мкг/мл) достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды.

Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем - 8 часов. Связь с белками плазмы крови - 99 %. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. В незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и яички (не создает терапевтических концентраций), проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени в большое число неактивных метаболитов. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное о-дезалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Является ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов: за 4 сут выводится 70 % от принятой дозы (57 % - с желчью и 13 % - почками).

Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью и у пациентов без таковых.

(курсив)ШАМПУНЬ

Всасывание кетоконазола через кожу при местном применении незначительно. При длительном применении кетоконазол в крови не определяется.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

3 года. Не применять по истечении срока годности.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

3 года. Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.

(курсив)ШАМПУНЬ

Препарат, произведенный на АО "АКРИХИН", Россия - 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Препарат, произведенный на Медана Фарма Акционерное Общество, Польша- 3 года. Не применять по истечении срока годности.

(курсив)ТАБЛЕТКИ

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.

(курсив)МАЗЬ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

При температуре не выше 15 град.С. Допускается краткосрочное хранение препарата при температуре не выше 25 град.С в течение 2-х суток.

Хранить в недоступном для детей месте.

(курсив)ШАМПУНЬ

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.