Бипериден

Бипериден

Бипериден (Biperidenum)

холиноблокатор центральный

Круглые плоскоцилиндрические таблетки почти белого цвета, с фаской и риской.

N04AA02. Бипериден

на одну таблетку:

Активное вещество:

Биперидена гидрохлорид 2 мг

Вспомогательные вещества:

Микрокристаллическая целлюлоза 192 мг

Карбоксиметилкрахмал натрия 5 мг

Магния стеарат 1 мг

Синдром паркинсонизма. Экстрапирамидные симптомы (тремор, мышечная ригидность, торсионная дистония, локальные формы дистонии, в т.ч пароксизмальные дискинезии, гиперкинез хореический, тики различной формы, миоклония и гиперкинезы, дистония мышц конечностей, туловища, шеи, лица, акинезия, акатизия), вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, илеус, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, закрытоугольная глаукома, механическое сужение или непроходимость желудочно-кишечного тракта, детский возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют).

Пожилые больные, миастения, аритмия, пациенты со склонностью к судорожным припадкам, в том числе и в анамнезе, пациенты с аритмией, гипертрофией предстательной железы, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, артериальной гипертензией, илеостомой/колостомой, эпилепсией.

Опыт применения биперидена в период беременности ограничен, поэтому назначать препарат во время беременности следует после тщательной оценки пользы/риска для матери и плода, особенно в первом триместре. При назначении биперндена необходимо прекратить грудное вскармливание, поскольку препарат выделяется с грудным молоком и у ребенка возможно развитие антихолинергических эффектов.

Внутрь. Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

При синдроме паркинсонизма взрослым начальная доза составляет 1 мг 1 - 2 раза в сутки (1/2 таблетки). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки. Поддерживающая доза - 3 - 16 мг/сут (1/2-2 таблетки 3-4 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 16 мг (8 таблеток). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы в течение суток.

При экстрапирамидных симптомах, вызванных нейролептиками или аналогично действующими препаратами для взрослых, начальная доза, в зависимости от тяжести симптомов, составляет 1 - 2 мг (1/2 - 1 таблетка) 1 - 4 раза в сутки в качестве корректора нейролептической терапии. Одноразовую дозу в зависимости от тяжести симптомов можно увеличивать до 4 мг, а дневную дозу до 16 мг.

Нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от природы и течения заболевания. При отмене биперидена, его дозу следует постепенно снижать.

Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень частые - >10 %; частые - >1 % и <10 %; нечастые - >0.1 % и <1 %; редкие ->0.01 % и <0,1 %; очень редкие - <0,01 %.

В основном побочные действия развиваются в результате антихолинергического действия препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головокружение, речевые нарушения, головная боль, мидриаз, парез аккомодации, сонливость, тревога, спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, эйфория, закрытоугольная глаукома, фотофобия, дезориентация во времени и пространстве, повышение судорожной активности, двигательное возбуждение, каталепсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко - тахикардия, снижение АД;

очень редко - брадикардия.

Со стороны органов ЖКТ:

часто - сухость во рту,

редко - запор, диспепсия, тошнота.

Со стороны мочеполовой системы:

редко - задержка мочи.

Прочие:

редко - лекарственная зависимость, аллергические реакции (кожная сыпь), снижение потоотделения; подергивание в мышцах, паротит, побочные реакции со стороны психики.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

Необходимо избегать внезапного прекращения лечения из-за высокой вероятности развития абстиненции. Лечение прекращают постепенно.

Для предупреждения возникновения побочных явлений не рекомендуется повышать дозу препарата слишком быстро в начале лечения.

Может вызывать нейромышечную блокаду с последующей мышечной слабостью и параличом.

В период лечения не следует употреблять алкоголь.

У восприимчивых пациентов при назначении антнхолинергических ЛС в рекомендуемых терапевтических дозах наблюдаются спутанность сознания, эйфория, двигательное возбуждение.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергическис ЛС центрального действия, аналогичные бинеридену, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под воздействием биперидена. Паркинсоничсские симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратами, содержащими бипериден. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом следует регулярно проверять внутри глазное давление.

При сухости во рту проводят симптоматическую терапию и при необходимости корректируют дозу препарата.

Препарат оказывает сильное влияние на психомоторные реакции, поэтому пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций.

Прием препарата, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Симптомы (схожи с симптомами отравления атропином): мидриаз, сухость кожи, гиперемия лица, сухость но рту, сухость верхних дыхательных путей, повышение температуры тела, тахикардия, сердечные аритмии, ослабление перистальтики кишечника, задержка мочи, делирий, дезориентация, тревожность, галлюцинации, спутанность сознания, атаксия, агрессивность и судороги. При тяжелом отравлении возможны ступор, коматозное состояние, остановка дыхания и сердца и летальный исход.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве специфического антагониста рекомендуется физмостигмин (по 1 мг в/м или путем медленной внутривенной инфузии каждые 20 мин, но не больше 4 мг/сут). Поскольку физиостигмин быстро метаболизируется, иногда необходимы дополнительные введения через каждые 1 - 2 ч. Для детей и пожилых пациентов рекомендуется введение половины стандартной дозы. Пациент должен находиться под контролем врача не менее 8 - 12 ч после последнего появления симптомов.

При одновременном применении биперидена

-с антнхолинергичсскими препаратами возможно усиление центральных и периферических антихолинергических эффектов;

-с антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития поздней дискинезии;

-с леводопой возможно усиление м-холиноблокирующего действия и дискинезии;

-с хинидином повышается риск развития дискинезии (повышает холинолитическое влияние);

-усиливается действие блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов;

-усиливается действие противосудорожных средств;

-уменьшается эффективность метоклопрамида.

Бипериден потенцирует действие этанола.

Антихолинергический препарат центрального действия. Бипериден селективно блокирует центральные н-холинорецепторы и периферическую м-холинергическую передачу возбуждения. Блокируя холинорецепторы, препарат уменьшает влияние ацетилхолина на холинергические структуры и выравнивает нейромедиаторный баланс между ацетилхолином и дофамином. Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Быстро всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь Сmах достигается через 0,5-2 ч и составляет 1,01-6,53 нг/мл. Благодаря экстенсивному метаболизму при первичном прохождении через печень биодоступность составляет 30 %. Связывание с белками плазмы - 91-94 %, объем распределения - (24 +/-4,1) л/кг. Плазменный клиренс составляет 11,6+/-0,8 мл/мин/кг. Бипериден полностью метаболизируется - подвергается гидроксилированию; основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин. Выведение биперндена осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч. Т1/2 второй фазы - 24 ч. T 1/2 -- около 20 ч. поэтому концентрацию препарата в плазме 0,1 - 0,2 нг/мл можно определить и спустя 48 ч после его приема. У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч. Бипериден выводится почками и через кишечник; проникает в грудное молоко.

3 года.

Не использовать после окончания срока, указанного на упаковке.

В защищенном от света месте, при температуре нс выше 30 град.С.

Хранить в местах, недоступных для детей.